Alarelin Asetat 79561-22-1

Alarelin Asetatın İşlevi

Alarelin , sentetik gonadotropin salgılayan hormonun ( GnRH) peptit olmayan bir analoğudur.) ve etkinliği ebeveyninkinden 15 kat daha fazladır. İlacın erken evresinde, hipofiz bezini luteinize edici hormon (LH) ve folikül uyarıcı hormonu (FSH) salgılaması için uyarabilir ve yumurtalık kaynaklı steroid hormonlarında geçici bir artışa neden olabilir; Tekrarlanan ilaç tedavisi hipofizden LH ve FSH salınımını engelleyebilir ve kandaki estradiol seviyesini azaltabilir. İlaç ovariektomisinin etkisini sağlamak için aynı zamanda endometrial kanserle ilgili onkogenler olan ras, neu ve myc'nin ekspresyonu üzerinde düzenleyici bir etkiye sahiptir. Klinik olarak esas olarak yumurtlamayı teşvik etmek, anormal yumurtalık fonksiyonunun neden olduğu kısırlığı, endometriozis ve rahim fibroidlerini tedavi etmek ve gebelik oranını artırmak için kullanılır.

Farmakolojik etki: Bu ürün, tedavinin ilk aşamasında hipofiz bezini luteinize edici hormon (LH) ve folikül uyarıcı hormonu (FSH) salgılaması için uyarabilen ve geçici yumurtalık kaynaklı steroid oluşumuna neden olan sentetik gonadotropin salgılatıcı hormonun (GnRH) peptit olmayan bir analoğudur. hormonlar arttı; Tekrarlanan ilaç tedavisi, hipofiz bezinden LH ve FSH salınımını engelleyebilir, kandaki estradiol seviyesini azaltabilir ve ilaç yumurtalıklarının alınmasının etkisini sağlayabilir. Bu engelleyici etki, endometriozis gibi hormona bağlı hastalıkların tedavisinde kullanılabilir. Etki mekanizması, endometriyal kanser nakledilen tümör dokusunda TGF-β/smads sinyal iletim yolundaki anahtar aracı proteinler Smad2/3 ve Smad7'nin ekspresyonunu tespit etmektir. TGF-β1/smads sinyal iletim yolunun endometriyal olabileceğini göstermektedir. Kanser patogenezinde önemli bir yol. Alarelin, Smad2/3'ü yukarı düzenleyerek ve Smad7 proteininin ifadesini aşağı düzenleyerek endometrial kanserin oluşumunu ve gelişimini engelleyebilir. Farmakokinetiği: Bu ürün sıçanlarda kas içi enjeksiyondan sonra hızla emilir. Kan konsantrasyonu yaklaşık 20 dakikada zirveye ulaşır ve kan konsantrasyonundaki azalma iki bölmeli modele uygundur. Kas içine uygulandığında t1/2α yaklaşık 0,2 saattir ve t1/2β yaklaşık 1,8 saattir. İntravenöz uygulamada t1/2α 0,08 saattir ve t1/2β yaklaşık 1,2 saattir. Biyoyararlanımı yaklaşık% 80'e ulaşabilir. Plazma proteinine bağlanma oranı %27 ila %35'tir. Doku dağılımını gonadlar ve hipofiz takip eder. İlaç safradan salgılanabiliyor.

Uygulama: Klinik olarak esas olarak yumurtlamayı teşvik etmek, anormal yumurtalık fonksiyonunun neden olduğu kısırlığı, endometriozis ve rahim fibroidlerini tedavi etmek ve gebelik oranını artırmak için kullanılır.