Ürün Bilgisi |
Ürün adı |
Lopinavir |
CAS Numarası. |
192725-17-0 |
Moleküler formül |
C37H48N4O5 |
Moleküler ağırlık |
628.801 |
Kalite Standardı |
%99 artış, USP42, Tıp Sınıfı |
Dış görünüş |
Beyaz toz |
Lopinavir'in COA'sı |
ÖLÇEK |
ŞARTNAME |
SONUÇLAR |
Tanım |
Beyaz toz |
Uyumludur |
Tanılama |
IR |
Uyumludur |
|
HPLC |
Uyumludur |
Ağır metal |
≤10ppm |
5ppm |
kurşun |
≤3ppm |
Dakikada 1,5 sayfa |
Hg |
≤0,1ppm |
0,05ppm |
CD |
≤1ppm |
0,2 ppm |
Kurutma kaybı |
≤%0,5 |
0.12 |
Ateşleme sırasında kalıntı |
≤%0,1 |
0,03 |
Tek safsızlık |
≤%0,5 |
0.12 |
Toplam kirlilik |
≤%1,0 |
0,29 |
Toplam bakteri |
≤1000cfu/g |
<1000 |
Maya ve Küf |
≤100 kob/g |
<000 |
E.coli/25g |
Mevcut olmayan |
Mevcut olmayan |
Salmonella/25g |
Mevcut olmayan |
Mevcut olmayan |
tahlil |
≥%99,0 |
%99,4 |
Çözüm |
USP/EP standartlarına uygundur |
Kullanım |
Lipinavir'in İşlevi
Lipinavir , yetişkinlerde ve 2 yaşın üzerindeki çocuklarda insan immün yetmezlik virüsü-1 (HIV-1) enfeksiyonunu tedavi etmek için diğer antiretroviral ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılır.
Lopinavir , Gag-Pol poliproteininin bölünmesini bloke edebilen ve olgunlaşmamış, bulaşıcı olmayan virüs parçacıklarının üretimine yol açabilen bir HIV proteaz inhibitörüdür; ritonavir, aspartil proteaz aktivitesinin bir tür HIV-1 ve HIV-2 Peptidomimetik inhibitörleridir. Enzim, HIV proteazını inhibe ederek Gag-Pol poliproteininin öncüsünü işleyemez, bu da olgunlaşmamış HIV parçacıklarının oluşmasına neden olur ve bu da yeni bir enfeksiyon döngüsünün başlamasını engeller. Ritonavir, lopinavirin CYP3A aracılı metabolizmasını inhibe edebilir, bu da lopinavir konsantrasyonunun artmasına neden olur.
Lopinavir'in antiviral aktivitesi : Lopinavir ile kombinasyon halinde yapılan in vitro antiviral ilaç aktivite çalışmaları, lopinavir ve nelfinavir kombinasyonunun antagonist etkiyi artıracağını göstermiştir ve amprenavir, atazanavir ve indinavir ile karşılaştırılabilir. Vivi, Saquinavir ve Telanavir'in kombine uygulaması sinerjiyi artıracaktır. Üç farklı HIV-2 virüs suşu için lopinavirin EC50 değeri 12~180nM (0,008~113 μg/mL) arasındadır.