Telmisartan 144701-48-4

Peptit olmayan anjiyotensin II reseptör antagonistleri, ATI reseptörlerini seçici ve geri döndürülemez şekilde bloke edebilir, ancak diğer reseptör sistemleri üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Hafif ila orta dereceli hipertansiyon için. Telmisartanyeni bir antihipertansif ilaçtır. Esansiyel hipertansiyonun tedavisine yönelik spesifik bir anjiyotensin II reseptör (ATⅠ) antagonistidir. Alternatif anjiyotensin II reseptörü, ATⅠ reseptör alt tipine (bilinen anjiyotensin II etki bölgesi) yüksek afiniteyle bağlanır. Telmisartanın ATⅠ reseptör bölgesinde herhangi bir agonist etkisi yoktur. ATⅠ reseptörüne seçici olarak bağlanır ve bağlanma etkisi uzun sürelidir. Daha az özelliğe sahip ATII ve AT reseptörleri dahil olmak üzere diğer reseptörlere afinitesi yoktur. Yukarıda bahsedilen diğer reseptörlerin işlevi bilinmemektedir ve Telmisartanın neden olduğu anjiyotensin II düzeyindeki artış nedeniyle olası reseptör aşırı uyarım etkisi bilinmemektedir. Telmisartan insan plazma reninini inhibe etmez ve iyon kanallarını bloke etmez. Anjiyotensin dönüştürücü enzim II'yi inhibe etmeden, Enzim ayrıca bradikininin artan etkisinin neden olduğu olumsuz reaksiyonları da azaltabilir. 80 mg telmisartanın insan vücuduna uygulanması, anjiyotensin II'nin neden olduğu kan basıncı artışını neredeyse tamamen engelleyebilir. İnhibitör etki 24 saat sürdü ve 48 saatte hala ölçülebiliyordu. Hipotansif etki, ilk dozdan sonraki 3 saat içinde yavaş yavaş ortaya çıktı. Maksimum antihipertansif etki tedavinin başlamasından 4 hafta sonra elde edilebilir ve uzun süreli tedavide korunabilir. Tedaviye aniden ara verilirse, kan basıncı, hipertansiyonun tekrarlamadığı birkaç gün sonra yavaş yavaş tedavi öncesi seviyeye dönecektir. İki hipertansiyon ilacını doğrudan karşılaştıran klinik denemede,